benzamid türevi bir dopamin antagonistidir. d2 reseptör blokajı, 5-HT3 reseptör blokajı, 5-HT 4 reseptör aktivasyonu mekanizmalarıyla etkisini gösterir. kolinerjik etkisiyle mide motilitesini ve tonusunu arttırır, piloru ve duodenumu gevşetir. midenin boşalmasını hızlandırır yani prokinetik=gastrokinetik etkiye sahiptir. özefagusun peristaltik kontraksiyonlarını güçlendirir, regürjitasyonu zorlaştırır.
oral verilirse ilk geçiş eliminasyonuna uğradığı için biyoyaralanımı %75'tir. KBB'ni ve plasentayı kolay geçer, süte geçer. yarılanma ömrü 4-6 saattir.
antiemetik olarak postoperatif kusma, toksin , antineoplastik kemoterapi, radyasyon, KBY, narkotik analjeziklere bağlı kusmaya karşı kullanılır. migren nöbetindeki bulantı ve kusmayı önler.
Mide ameliyatlarından sonra gelişen mide atonisinde kullanılır.
Diyabetik gastroparezi(diyabete bağlı mide felci)'de kullanılır.
Flatulens(gaz birikimi)'i düzeltir.
Reflüks özofajit tedavisinde kullanılır. Bu durumda kullanılan ilaçalr olan antasidler, h2 reseptör blokörleri ve parasempatomimetiklerden daha etkili bulunmuştur.
endoskopik ve radyografik incelemelerin kolaylaştırılmasında
anestezi indüksiyonu sırasında(tok hastada acil işlemde) aspirasyon riski yüksek hastalarda aspirasyonu önlemede
diyabetik veya nörolojik bozukluklara bağlı gevşek ve areflksik mesane olgularında kullanılır.
,gebeliğin ilk trimestrinde kullanılmamalıdır.
en sık uyuşukluk, ağız kuruluğu, konstipasyon, diyare, halsizlik,ciltte döküntüler yapar.
Dopamin reseptör antagonisti olmasına bağlı ekstrapiramidal sistemle ilgili yan etkileri var.
Özellikle çocuklarda ve genç erişkinlerde akatizi(yerinde duramama el ayakları sürekli oynatma), tortikolis(doğumda sternocloid kasın hasara uğraması), göz , dil, yüz, ağız, boyun, sırt kaslarında spazm, trismus(çene kilitlenmesi) görülebilir.
Yaşlılarda parkinson benzeri tremor(istem dışı titreme), rigidite(katılaşma), akinezi(hareket yeteneğinin kaybolması)), disknezi(hareket zorluğu) görülebilir.
uzun süre kullanıldığında tardif disknezi(yüz, dil, dudak, mandibula kasında disknezi ve tikler daha sonra boyun, gövde ekstremitelerde koreatetoid hareketler) görülebilir.
En sık hareket bozukluğu yapan ilaç metoklopramiddir. 3 aydan daha uzun süre kullanılmamalıdır.
Kullanılmaması gereken durumlar:
-epilepsi
-feokromasitoma
-maoi ile birlikte
-sedatif nöroleptik trisiklik antidepresanların etkisini ve toksisitesini arttırır
-Prolaktin salınımını uyarır jinekomasti ve laktasyona neden olur.
