Bilinen ilk diş macunu, eski Mısırlıların I.Ö. 2000'lerde öğütülmüş sünger taşı ve sirkeyle yaptıkları karışımdı. Romalılar ise ağızlarını insan idrarı ile çalkalıyorlardı. Antik Yunanlar diş macununa ezilmiş kemik ve istiridye kabuğu katarak aşındırıcı bir özellik eklemişlerdir. 9. yüzyılda Pers'li müzisyen ve moda tasarımcısı Ziryab, Müslüman ispanya'da popüler hale getirdiği, yeni bir çeşit diş macunu yapmıştır. Bu diş macununun içinde neler olduğu tam olarak bilinmiyor, ancak hem işe yarar hem de tadının çok güzel olduğundan bahsediliyor.
Zengin Romalılar ise kıtanın en güçlü idrarı olarak tanınan ve Portekiz'den ithal edilen pahalı macunu kullanıyorlardi. idrar kullanımı, 18. yüzyıla kadar devam etti. 1802'de Napolili disçiler Napoli suyundaki fluoridin dişlerin çürümesini engelledigini saptayınca diş macunu olarak fluorid ve bal karişımı kullanmaya başladı. Türkiye'de ise ilk diş macunu eczaci Necip Avni Akar tarafından 1927'de kurdugu fabrikada Necip Diş Macunu adıyla üretildi.