Adrenalin, hem alfa hem beta adrenerjik reseptörler üzerinde agonist etki gösteren ve endojen olarak adrenal medullada sentezi yapılan bir
katekolamindir. Adrenalin fizyolojik duruma ve kandaki konsantrasyonuna göre aşağıdaki farmakodinamik etkileri gösterir :
Kalp Stimülasyonu: Atım sayısını, kalp debisini, kalp kontraksiyonunu, oksijen gereksinimini ve purkinje sisteminde kondüksiyon hızını artırır,
otomatisite ve ektopik vuruş eğilimini yükseltir (Pozitif inotrop, kronotrop ve dromotrop tesir).
Damar Sistemi: Arteryel ve prekapiller sfinkterlerin kontraksiyonu kan basıncını yükseltir. Deri, mukoza ve splanknik damar sistemlerinde
vazokonstrüksiyon yapar. Histamin etkisini antagonize eder. Akut alerjik ve anafilaktik reaksiyonlarda histamin etkisiyle genişlemiş kapillerlerde
konstrüksiyon yaparak artmış olan kapiller permeabiliteyi azaltır. Plazmanın kapiller dışına sızmasını durdurur. Kan hacmini arttırır, kan basıncını
yükseltir.
Diğer etkiler: Gastrointestinal düz kasları, bronş düz kaslarını, uterus düz kaslarını (özellikle gebelerde) ve mesanedeki detrusor kaslarını gevşetir.
Kan şekerini yükseltir, glukojenolizi hızlandırır, insülin salgısını inhibe eder. infüzyon şeklinde verildiğinde doza ve verme hızına göre şu etkiler
görülür:
Dakikada <0.01 mcg/kg dozda: Kan damarlarında dilatasyon, kan basıncında düşme.
Dakikada 0.04-0.1 mcg/kg dozda: Kalp atım sayısında, debisinde ve atım hacminde artma; periferik vasküler rezistansta azalma.
Dakikada >0.2 mcg/kg dozda: Vazokonstrüksiyon ve total periferik rezistansta artma.
Dakikada >0.3 mcg/kg dozda: Renal kan akımında, gastrointestinal motilitede, pilor tonusunda ve splanknik kan akımında azalma.
Farmakokinetik Özellikler
Adrenalin intramüsküler ve subkutan enjeksiyondan sonra çabuk absorbe olur. Lokal vazokonstrüksiyonun önlenmesi için enjeksiyon yerine masaj
yapılmalıdır. intravenöz yolla verilen Adrenalin'in etkisi derhal görülür ve bu etki 1-2 dakika sürer. Subkutan yolla etkisi 5-10 dakikada görülür ve
5-10 dakika kadar sürer.
Sistemik dolaşıma giren Adrenalin difüzyon, karaciğerde enzimatik yıkım (katekol-0-metiltransferaz (COMT) ve monoamin oksidaz (MAO) tarafından) ve
adrenerjik sinir uçlarından geri alımla metabolize olur. Dolaşımdaki Adrenalin'in yarı ömrü 1 dakikadır. Metanefrin ve normetanefrin türevi şeklinde
idrarla atılır. Adrenalin plasentadan geçerek fetal sirkülasyona girer.
ENDiKASYONLARI
Kalp Durması ve Kardiyopulmoner Reanimasyon: Suni solunum, açık veya kapalı kalp kompresyonu fayda vermezse damardan sodyum bikarbonat verildikten
sonra Adrenalin intravenöz, intrakardiyak veya endotrakeal yolla verilebilir.
Anafilaktik Şok ve Akut Alerjik Reaksiyonlar: Anjiyoödem, ilaç ve serum reaksiyonları, böcek sokmaları ve diğer alerjenlere karşı histaminin fizyolojik
antagonisti olarak kullanılır. Şok varsa deri altından verilmez. Ayrıca şoktaki hastaya i.v. olarak H1 reseptör antagonisti (klorfeniramin) de
verilmelidir.
Akut astım ataklarında ve bronkospazmda subkutan olarak,
Deri ve mukozalarda kapiller (yüzeysel) kanamaları durdurmak için solüsyon şeklinde lokal olarak,
Lokal anesteziklerin etki süresini uzatmak için vazokonstrüktör olarak ilave edilir (Diş hekimleri tarafından).
KONTRENDiKASYONLARI
Hipertansiyonda, koroner yetmezlikte, feokromasitomada, subaortik stenosiste, hipovolemik şokta(anafilaktik şok hariç), organik kalp hastalıklarında,
aritmilerde, kalp dilatasyonunda, organik beyin hasarında, serebrovasküler hastalıklarda, dar açılı glokomda, genel anestezide siklopropan veya
halojenli hidrokarbon türevi anestezik alanlarda, Adrenalin'e karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. Ayrıca lokal anesteziklerle
karıştırıldığında parmaklarda, kulakta, burunda ve genital bölgelerde kullanılmamalıdır.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Hipertansiyonda, hipertiroidide, asidozda, hipokside, diabette, kardiyovasküler hastalıklarda; kronik astım ve amfizem hastalarında, geriatrik ve
psikonörotik hastalarda ve de serebral arteryosklerozda dikkatle kullanılmalıdır.
Uzun QT sendromu/Torsades de Pointes'e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes
hastalarında kesinlikle kullanılmamalıdır. Kadınlarda Torsades de Pointes oluşma riski erkeklerden daha fazla olabilir.
2 yaşından küçük çocuklarda kullanılmaz.
Adrenalin doğum sırasında kullanılmamalıdır. Aksi taktirde doğumun 2. devresinin uzamasına neden olabilir.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi
Adrenalin vücutta kısa sürede metabolize olur ve farmakodinamik etkileri ancak ilacın sürekli verilmesiyle sürdürülebilir. Adrenalin verilen hastaların
organ fonksiyonları normal fizyolojik düzeylere dönmedikçe araç ve makine kullanmaları önerilmez.
Gebelikte Kullanımı
Gebelik kategorisi C'dir.
Hamile kadınlarda yapılmış kontrollü araştırmalar mevcut değildir. Adrenalin gebelikte ancak umulan faydaları fetus için potansiyel risklerinden
üstünse kullanılmalıdır.
Emzirme Döneminde Kullanımı: Adrenalin'in emzirme döneminde emniyetle kullanılıp kullanılamayacağı konusunda araştırma yapılmamıştır. Emziren annelerde
dikkatle kullanılmalıdır.
YAN ETKiLER / ADVERS ETKiLER
Kardiyovasküler: Taşikardi (parenteral), güçlü kalp atışı, yüz kızarması (flushing), hipertansiyon, yüzün solması, göğüs ağrısı, miyokard oksijen
tüketiminde artış, kalp aritmileri, ani ölüm, angina pektoris, vazokonstrüksiyon.
Santral Sinir Sistemi: Sinirlilik, anksiyete, huzursuzluk, baş ağrısı, baş dönmesi, başta hafiflik, uykusuzluk.
Göz: Dar açılı glokom belirmesi veya ağırlaşması, gözde geçici batma ve yanma duyuları, göz ağrısı, alerjik gözkapağı reaksiyonu, gözde irritasyon.
Renal: Renal ve splanknik kan akımında azalma.
Solunum Sistemi: Hırıltılı soluma, dispne.
Diğer: Terlemede artma.
BEKLENMEYEN BiR ETKi GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
iLAÇ ETKiLEŞiMLERi
Trisiklik antidepresanlar, maprotilin, levodopa, metildopa, MAO inhibitörleri, bretilyum, klonidin, dopeksamin, entakapon, doksapram, oksitoksin,
sodyum levotiroksin, klorfeniramin ve difenhidramin Adrenalin'in etkisini potansiyalize ederek aritmilere ve ağır hipertansiyona neden olabilir.
Dijitalis glikozidleri ve civalı diüretikler Adrenalin'in aritmojenik etkisini arttırabilirler.
Ergo alkaloidleri veya oksitoksin vasokonstrüktör etkiyi arttırabilir.
Doğum sırasında Adrenalin veya Adrenalin içeren lokal anestezikler kullanılmışsa vazopresin, ergonovin, metilergonovin gibi uterotonikler şiddetli
hipertansif krizlere ve postpartum devrede beyin kanamasına neden olabilirler.
Beta-adrenerjik blokörler (propranolol) Adrenalin'in bronkodilatör etkisini antagonize eder.
Adrenalin alkalen solüsyonlarda (sodyum bikarbonat, furosemid) inaktive olur. Droperidolun neden olduğu hipotansiyon tedavisi için kullanılmamalıdır.
Kan basıncı daha da düşer.
Herbal ilaçlardan efedra ve kafein içeren maddeler Adrenalin'in etkisini şiddetlendirebilir. Adrenalin plazmada C vitamini ve intraselüler potasyum ve
magnezyum konsantrasyonlarını düşürür.
KULLANIM ŞEKLi VE DOZAJ
Uygulama Yolları
Adrenalin 0.25 mg/1 ml Ampul tercihen subkutan olarak enjekte edilir. Kas içine de yapılabilir ancak gluteus kasları kullanılmamalıdır (Bu bölge
derisinde anaerob mikroorganizmalar kolonize olabilir ve Adrenalin'in vazokonstrüktör etkisi hipoksiye neden olarak Clostridium welchii enfeksiyonunun
oluşmasını hızlandırabilir).
Acil durumlarda Adrenalin 0.25 mg/1 ml Ampul dilüe edilerek çok yavaş intravenöz enjeksiyon şeklinde verilebilir. Kalp durması halinde dilüe Adrenalin
solüsyonu intrakardiyak enjeksiyon veya endotrakeal instilasyonla verilebilir. Kalbe enjekte edildiğinde kalp masajı da uygulanmalıdır. Bu şekilde
ilacın koroner sirkülasyona katılması sağlanır. Adrenalin aerosol, vaporizör, IPPB cihazına oral inhalasyon şeklinde verilebilir.
Bu amaçla kullanılan Adrenalin solüsyonları daha konsantre olup bunları sistemik olarak enjekte etmekten kaçınılmalıdır. Adrenalin 0.25 mg/1 ml Ampul
dilüe edilerek lokal olarak deri, mukoza ve doku yüzeylerine uygulanabilir. Bunun için ıslak pansuman veya sprey şekilleri kullanılır.
Adrenalin dozu Adrenalin tuzları içindeki Adrenalin miktarı ile ifade edilir.
Bronkospazm ve Hipersensitivite Reaksiyonları Durumlarında Dozaj
Büyüklerde
Akut anafilaksi, ağır astım ve alerjik reaksiyonlarda büyükler için mutad başlangıç dozu 0.1-0.5 mg (0.1-0.5 ml) Adrenalin olup, subkutan veya
intramüsküler yolla verilir. Alerji nedeni deri altına veya kas içine yapılan bir ilaç ise, absorbsiyonu geciktirmek ve azaltmak için Adrenalin
enjeksiyonu aynı yerlere yapılabilir. Adrenalin'in başlangıç dozları küçük olmalıdır, gerekirse bunlar arttırılabilir. Ancak bir defada verilen doz 1
mg'ı geçmemelidir.
Anafilaktik şokta subkutan dozlar 10-15 dakikalık aralıklarla tekrarlanabilir. Ağır astım krizlerinde ise subkutan dozlar hastanın cevabına göre 20
dakika ile 4 saat aralıklarla tekrarlanabilir.
Kronik obstrüktif akciğer hastalığında 0.3 mg (0.3 ml) Adrenalin 20 dakika ara ile 3 kez verilir ve her 2 saatte bir bu şema tekrarlanabilir.
Ağır anafilaktik şokta ilacın dolaşıma girmesini sağlamak için intravenöz yol kullanılmalıdır. Bunun için 0.1-0.2 mg (0.1-0.2 ml) Adrenalin 8-10 kısım
enjeksiyonluk su ile dilüe edilir ve yavaş olarak intravenöz enjeksiyonla verilir. Gerekiyorsa bu her 5-15 dakikada bir tekrarlanabilir.
Çocuklarda
Ağır astım ve anafilaksi vakalarında çocuklara subkutan olarak 0.01 mg/kg (0.01 ml/kg) veya 0.3 mg/m2 (0.3 ml/m2) Adrenalin yapılır. Bir defalık
pediatrik doz 0.5 mg (0.5 ml)'ı geçmemelidir. Hastanın durumuna ve alınan cevaba göre dozlar 20 dakika ile 4 saatlik aralıklarla tekrarlanabilir.
Kalp Durması Durumunda Dozaj
Büyüklerde kalp reanimasyonu için 0.5-1 mg (0.5-1 ml) Adrenalin dilüe edilerek i.v. veya intrakardiyak yolla enjekte edilir. Kalp masajını engellememek
için i.v. yol tercih edilir. 1-2 mg (1-2 ml) Adrenalin 10 ml steril distile suya katılarak endotrakeal tüp aracılığıyla trakeaya instile edilir ya da
ilk i.v. enjeksiyondan sonra 0.3 mg (0.3 ml) Adrenalin subkutan olarak yapılır veya i.v. infüzyon şeklinde 1-4 mcg/dk hızıyla verilir. Çocuklarda
0.005-0.01 mg/kg Adrenalin intrakardiyak olarak enjekte edilir veya 0.01 mg/kg Adrenalin i.v. olarak verilir. Bu amaçla 1:10.000 konsantrasyonda hazır
ampul kullanılmalıdır. Bu şekilde dilüsyon hatalarından kaçınılmış olunur.
Diğer Uygulama Şekilleri ve Dozajları
Lokal hemostatik olarak 1:50.000 (%0.002)-l:1.000 (%0.1) konsantrasyonunda Adrenalin solüsyonları ıslak pansuman veya sprey şeklinde deri, mukoza ve
doku yüzeylerine uygulanır.
Adrenalin lokal anestezik solüsyonlarına 1:500.000-1:50.000 oranında katılır. En sık kullanılan konsantrasyon 1:200.000'dir.
DOZ AŞIMI
Adrenalin'in vazopresör etkileri fentolamin veya trimetafan kamsilat ile azaltılabilir. Aritmilere karşı propranolol gibi
beta-blokörler kullanılır.
SAKLAMA KOŞULLARI
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde, ambalajında ve 25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz.
TiCARi TAKDiM ŞEKLi
Adrenalin Biofarma 0.25 mg/1 ml, 10 ve 100 Ampul'lük kutularda
PiYASADA RUHSATLI DiĞER FARMASÖTiK DOZAJ ŞEKiLLERi
Adrenalin Biofarma 1 mg/1 ml, 10 ve 100 Ampul'lük kutularda Adrenalin Biofarma 0.5 mg/1 ml, 10 ve 100 Ampul'lük kutularda
RUHSAT SAHiBi VE iMAL YERi
Biofarma ilaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. Samandıra - iSTANBUL
