Doping, kelime kökeni olarak Felemenkçeye dayanır, ''doop'' Felemenkçede ''koyu çorba, ağır içki'' anlamına gelen bir kelimedir. Hollandalılar ilk olarak yeni dünyaya ayak bastıklarında yerlilerin kendilerine verdikleri içkiyi bu kelimeyle tanımlıyorlar. Bu içkinin içeriğindeki maddeleri tam olarak bilmesek de alkolün kısa süreli enerji arttırıcı etkisinin yanı sıra uyarıcı etkileri olduğu tahmin edilmektedir . işte ingilizce kökenli bir kelime olan doping ''doop-ing'' yani doplanmak manasına gelir.
MÖ 480 olimpiyatlarında doop içerek maratonu kazanan romalı atlet Dromeus, tarihin bilinen ilk dopingli şampiyonudur. Yani bu işin ucu çok eskiye dayanır.
günümüzde tıbbi ilaç sektöründeki gelişmeler doping'e de yansımış ve bu kavram; vücutta doğal olarak üretilen glikoz yıkımını arttırıcı maddelerin, veya bu maddelerin fazladan üretilmesini tetikleyecek kimyasalların doğrudan alınması manasına ermiştir.